Что такое бигуаниды: действие группы препаратов при сахарном диабете

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

  • Багомет,
  • Авандамет,
  • Метфогамма,
  • Глюкофаж,
  • Метформин-Акри,
  • Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

  1. глюкофаг,
  2. сиофор,
  3. метфо-гамма,
  4. дианормет,
  5. глиформин и другие.

МетформинМетформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.

Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.

Производные бутилбигуанида:

  • силубин,
  • буформин,
  • адебит.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

  • пирувата
  • лактата

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

  • ГЛЮТ-4,
  • ГЛЮТ-2,
  • ГЛЮТ-1.

Транспортировка глюкозы ускоряется:

  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Метформин бигуанидЭтим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Побочные эффекты

Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:

  • диарея, тошнота, рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфортные ощущения в области живота;
  • снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
  • лактат-ацидоз.

Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.

Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:

  1. витаминов группы В,
  2. фолиевой кислоты.

Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.

Сахароснижающие препараты: бигуанидыВ обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.

При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.

Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

  1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
  2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
  3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
  4. дыхательная недостаточность;
  5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
  6. инсульты;
  7. анемия;
  8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
  9. алкоголь;
  10. печеночная недостаточность;
  11. беременность;
  12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

  • появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
  • изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

  • заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
  • ретенции азотистых шлаков
  • тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

  • фруктоза,
  • тетурам,
  • антигистаминные лекарства,
  • салицилаты,
  • барбитураты.