Акарбоза: отзывы о применении препарата

Акарбоза (Acarbose) – средство, растворимое в воде. Эффективно при лечении разнообразных заболеваний, у средства адекватная цена. По нозологической классификации МКБ-10 акарбоза помогает в лечении:

  • E11 Инсулинонезависимого сахарного диабета
  • Сахарного диабета 2 типа
  • Диабетического кетоацидоза
  • Молочнокислой диабетической комы
  • Сахарного диабета

Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства.

Акарбоза является олигосахаридом, получаемым из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Внешний вид вещества белый либо бежевый порошок.

Фармакологическое действие

строение акарбозыУ акарбозы гипогликемическое фармакологическое действие. Вещество обратимо и конкурентно ингибирует панкреатическую альфа-амилазу, то есть гидролизует полисахариды до олигосахаридов.

Вещество ингибирует кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу (расщепляет олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и другие моносахара) в просвете тонкой кишки.

Кроме этого, акарбоза:

  1. уменьшает всасывание и образование в кишечнике глюкозы
  2. уменьшает постпрандиальную гипергликемию: суточные колебания глюкозы в крови.
  3. нет инкреции инсулина
  4. не приводит к гипогликемии

Экспериментальные исследования не обнаружили признаки мутагенности. В рамках эксперимента с лабораторными крысами им вводили акарбозу вместе с пищей. Стало известно, что отсутствует влияние на фертильность и общую возможность воспроизведения.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 35% введенного количества метаболитов. 2% из них всасывается в активной форме.

C_max наступает через 60 минут, а метаболиты спустя 14-24 часа. У людей с почечной недостаточностью с_max увеличивается в пять раз, у пожилых людей — в полтора раза.

Метаболизируется акарбоза только в органах ЖКТ кишечными бактериями и пищеварительными ферментами, образовывая около 13 соединений.

Ключевые метаболиты идентифицируются в виде глюкуроновых, сульфатных и метиловых конъюгатов, как производные 4-метилпирогаллола. Один метаболит имеет способность ингибировать альфа-глюкозидазу — продукт распада молекул глюкозы в акарбозе.

Неабсорбированная акарбоза выводится с калом за 96 часов. Около 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, меньше 2% остается в прежнем виде и в форме активного метаболита.

Применение

акарбозаАкарбоза назначается при сахарном диабете по 2 типу, на фоне неэффективности полугодовой диеты

Назначение может быть при неэффективности комбинированной терапии производными сульфонилмочевины в сочетании с низкокалорийной диетой.

Противопоказания

К применению акарбозы есть некоторые противопоказания. Ее нельзя использовать при:

  1. если есть диабетический кетоацидоз,
  2. циррозе печени,
  3. воспалительных кишечных заболеваниях в острой и хронической формах,
  4. патологии органов пищеварения на фоне повышенного газообразования,
  5. язвенном колите,
  6. кишечной непроходимости,
  7. крупных грыжах,
  8. нарушении работы почек,
  9. беременности и грудном вскармливании.

Показания к применению:

  • лихорадка
  • травмы
  • перед и после операции при ожидаемом эффекте выше потенциальных рисков.

Обратите внимание, что грудное вскармливание следует прекратить в период лечения акарбозой. Беременность является противопоказанием.

Побочные действия акарбозы

У акарбозы имеют следующие побочные действия:

  • метеоризм
  • абдоминальная боль
  • диарея.

Врачи регистрируют и более редкие негативные эффекты:

  • транзиторное увеличение уровня трансаминаз
  • снижение уровня гематокрита
  • снижение объема кальция, витамина B6 в плазме.

Побочные эффекты может снизить:

  1. активированный уголь и иные адсорбенты;
  2. препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу.

Специфическое действие вещества ослабляется из-за:

  • тиазидных диуретиков
  • кортикостероидов
  • фенотиазинов
  • гормонов щитовидной железы
  • эстрогенов
  • пероральных контрацептивов
  • фенитоина
  • никотиновой кислоты
  • симпатомиметиков
  • антагонистов кальция
  • изониазидов.

Увеличивают специфическую активность производные мочевины.

Выделяют основные признаки передозировки акарбозы:

  1. увеличение неприятных ощущений в абдоминальной области
  2. диарея
  3. метеоризм.

Лечения вышеуказанной симптоматики не требуется, эффекты исчезают сами по себе через некоторое время.

Дозировка и способ применения

Инструкция довольно проста. Акарбозу взрослые люди принимают внутрь по 25 мг три раза в сутки. Увеличивать дозировку, употребляя по 50-100 мг три раза в сутки можно только после месячного интервала.

Употребление базируется на двух условиях:

  1. концентрация сахара в крови через 1 час после еды
  2. индивидуальная переносимость.

Взрослый человек, с весом от 60 килограмм и менее, должен употреблять 50 мг акарбозы. Если масса тела более 60 килограмм, то доза повышается и составляет 100 мг три раза в сутки.

Основные меры предосторожности

Важно проводить лечение, учитывая изменения уровня сахара в крови. Кроме этого, следует контролировать в моче гликозилированный гемоглобин и трансаминаз в первые 12 месяцев медикаментозного лечения, с периодичностью 1 раз в три месяца.

акарбозаЕсли увеличивать дозировку до более 300 мг в сутки, то это оборачивается несильным уменьшением постпрандиальной гипергликемии вместе с повышением риска гиперферментемии (имеется ввиду повышение количества АЛТ, АСТ в крови).

Существуют правила по применению акарбозы. В сочетании с инсулином акарбоза может стать причиной гипогликемии. Ее корректируют с помощью добавления глюкозы в пищу.

Акарбоза имеет множество аналогов. Цена самого дешевого препарата составит около 540 рублей.