Инсулин Новорапид: Флекспен и Пенфилл

Это препарат с гипогликемическим действием, являющийся аналогом инсулина человека короткого действия. Инсулин новорапид производится способом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae, при этом пролин (аминокислоту) в положении В28 замещают на аспарагиновую кислоту.

Этот препарат связывается с особенными рецепторами, расположенными на наружной цитоплазматической мембране клеток.

В результате образуется инсулин-рецепторный комплекс, который стимулирует некоторые процессы внутри клеток, в том числе активирует синтез ключевых ферментов (гликоген синтетазы, гексокиназы, пируваткиназы).

Понижение концентрации глюкозы в крови возникает в результате усиления ее транспорта внутри клеток, активации усвоения тканями организма, а также за счет стимуляции процессов гликогеногенеза, липогенеза и уменьшением скорости образования глюкозы в печени.

При замене аминокислоты пролин на участке В28 на аспарагиновую кислоту в лекарстве Ново Рапид ФлексПен стремление молекул к созданию гексамеров снижается, а в растворе обычного инсулина такая тенденция сохранена.

В связи с этим данный препарат намного лучше всасывается при подкожном введении, и его действие развивается намного раньше, чем у растворимого инсулина человека.

НовоРапид ФлексПен гораздо эффективнее уменьшает содержание глюкозы в крови в первые четыре часа после еды, чем человеческий инсулин. У людей с сахарным диабетом первого типа при использовании этого средства наблюдается более низкая постпрандиальная концентрация сахара в сравнении с инсулином человека.

Ново Рапид ФлексПен имеет более короткую длительность действия при подкожном введении, чем растворимый человеческий инсулин.

При подкожной инъекции препарат начинает действовать через десять — двадцать минут, а максимальный эффект развивается через 1 – 3 часа после введения. Продолжительность действия препарата равна трем-пяти часам.

Использование Ново Рапида ФлексПен у диабетиков с заболеванием первого типа понижает вероятность возникновения эпизодов ночной гипогликемии в сравнении с растворимым инсулином человека. Значимый риск увеличения гипогликемии днем замечен не был.

Данный препарат по своим показателям молярности эквипотенциален человеческому растворимому инсулину.

Фармакокинетика

Всасывание

аналог ново рапида При подкожном введении инсулин аспарт имеет в 2 раза более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови, чем при введении растворимого инсулина человека.

Максимальное содержание в плазме составляет в среднем 492+256 ммоль/литр и достигается при введении препарата больным с сахарным диабетом первого типа в дозе 0,15 ЕД/кг веса приблизительно через сорок минут. К исходному уровню содержание инсулина приходит через 5 после инъекции.

При сахарном диабете 2 типа скорость абсорбции немного снижается и этим объясняется более низкая максимальная концентрация (352+240 ммоль/литр) и более длительный период ее достижения (около одного часа).

Время достижения максимальной концентрации у инсулина аспарт значительно ниже, чем при использовании растворимого человеческого инсулина, тогда как межиндивидуальная вариабельность по величине концентрации для него значительно выше.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях

Работы по изучению фармакокинетики данного препарата не проводились у больных пожилого возраста и у людей с нарушенной функцией печени или почек.

У детей в возрасте от шести до двенадцати лет, а также подростков от 13 до 17 лет, больных диабетом первого типа, инсулин аспарт абсорбируется быстро в обоих возрастах, а период достижения максимальной концентрации равен времени у взрослых людей.

Но между этими двумя возрастными группами есть отличия в величине концентрации, поэтому очень важно индивидуально подбирать дозировку препарата в зависимости от того, к какой возрастной группе относится пациент.

Показания

  1. Инсулинозависимый сахарный диабет (первого типа).
  2. Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) в стадии резистентности к пероральным сахароснижающим средствам или при частичной резистентности к этим препаратам (в составе комплексной терапии), а также при интеркуррентных заболеваниях.

Дозировка

Ново Рапид ФлексПен  имеет подкожный и внутривенный путь введения. Данный препарат более быстро начинает действовать и имеет меньшую длительность эффекта, чем растворимый инсулин человека.

Вводить его нужно непосредственно перед употреблением пищи или сразу после еды (благодаря быстрому наступлению действия).

Для каждого конкретного пациента врач подбирает дозу инсулина индивидуально, основываясь на содержании сахара в крови. Ново Рапид ФлексПен обычно сочетают с другими препаратами инсулина (длительного действия или средней продолжительности), которые вводятся не  менее одного раза в сутки.

Обычно суточная потребность человека в инсулине равна от 0,5 до 1 ЕД/кг веса. Эта потребность на 50-70% обеспечивается введением перед едой препарата Ново Рапид ФлексПен, а оставшееся количество добирают инсулином пролонгированного действия.

При введении температура препарата должна соответствовать температуре окружающего воздуха.

Инсулин НовоРапидКаждая шприц ручка для инсулина имеет индивидуальное использование и повторно ее заполнять запрещено.

Если Ново Рапид ФлексПен используется одновременно с другими инсулинами в шприц-ручках ФлексПен, то для введения каждого типа инсулина необходимо применять отдельные системы для инъекций.

Перед введением данного препарата нужно обязательно проверить упаковку, прочитать название и убедиться, что тип инсулина выбран правильно.

Пациенту всегда необходимо проверять картридж с препаратом, в том числе и резиновый поршень. Все рекомендации подробно описаны в инструкции к системам для введения инсулина. Резиновую мембрану нужно обрабатывать с помощью ватного тампона, смоченного в этиловом спирте.

Запрещено применение препарата Ново Рапид ФлексПен, если:

  • картридж или шприц-ручку роняли;
  • картридж раздавили или повредили, так как при этом возможна утечка инсулина;
  • видимая часть резинового поршня имеет большую ширину, чем белая кодовая полоска;
  • инсулин хранился в условиях, не соответствующих указанным в инструкции, или подвергался заморозке;
  • инсулин стал окрашенным или раствор помутнел.

Для проведения инъекции иглу нужно ввести под кожу и нажать до упора пусковую кнопку. После укола иглу необходимо оставить под кожей как минимум на 6 секунд. Кнопка шприц-ручки должна быть в нажатом положении до того момента, пока игла не будет полностью извлечена.

После каждого введения иглу необходимо снимать, так как если этого не сделать, то жидкость из картриджа может вытечь (из-за разницы температур) и концентрация инсулина изменится.

Повторная заправка картриджа инсулином запрещена.

При использовании инсулиновой системы для длительных инфузий необходимо соблюдать следующие правила:

  1. Трубки с внутренней поверхностью из полиолефина или полиэтилена должны пройти контроль и быть разрешенными для применения в насосных системах.
  2. Некоторое количество инсулина, несмотря на устойчивость, может абсорбироваться материалом, из которого сделана система.
  3. При применении насосной системы Ново Рапид нельзя соединять с другими видами инсулина.
  4. Нужно строго соблюдать все рекомендации врача и инструкции по употреблению Ново Рапид в насосной системе.
  5. Перед началом использования системы нужно внимательно изучить информацию о мерах, которые следует предпринимать при болезни, подъеме или снижении уровня сахара в крови или при поломке системы.
  6. Перед введением иглы руки и кожу необходимо вымыть с мылом, чтобы предотвратить проникновение инфекции в месте укола.
  7. При заполнении резервуара нужно проконтролировать, чтобы в шприце или трубке не было больших пузырей воздуха.
  8. Заменять трубки и иглы следует только в соответствии с инструкцией, прилагаемой к данному набору для инфузий.
  9. Нужно непрерывно контролировать концентрацию глюкозы, для того чтобы своевременно выявить возможную поломку инсулинового насоса и предотвратить нарушения углеводного обмена.
  10. На случай выхода инсулиновой насосной системы из строя нужно всегда держать при себе запасной инсулин для подкожного введения, чтобы предотвратить развитие гипергликемии.

Побочное действие

Побочные эффекты препарата, связанные с его влиянием на обмен углеводов – это гипогликемия. Ее проявления:

  • повышенное потоотделение;
  • бледность кожи;
  • тремор, нервозность, чувство тревоги;
  • слабость или необычная усталость;
  • нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве;
  • головокружение и головные боли;
  • сильное чувство голода;
  • временное ухудшение зрения;
  • тахикардия, падение давления.

новорапидСильная гипогликемия может привести к судорогам и утрате сознания, нарушениям работы головного мозга (временным или необратимым) и к летальному исходу.

Аллергические реакции возникают нечасто, может иметь место крапивница или сыпь на коже. Крайне редко может возникнуть анафилактический шок. Генерализованная аллергия может проявляться кожной сыпью, зудом, усиленным потоотделением, пищеварительными нарушениями, ангионевротическим отеком, тахикардией и снижением давления, затрудненным дыханием.

Местные аллергические проявления (отек, покраснение, зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер и по мере продолжения терапии проходят.

Редко может возникать липодистрофия.

Из прочих побочных эффектов можно отметить отеки (возникают редко) и нарушение рефракции (нечасто). Эти явления также обычно временные.

Пробочное действие препарата Ново Рапид ФлексПен является обычно дозозависимым и возникает как результат фармакологического действия инсулина.

Противопоказания к применению

  1. Гипогликемия.
  2. Индивидуальная непереносимость инсулина аспарт или любого другого компонента препарата.
  3. Ново Рапид ФлексПен не применяется у детей в возрасте до шести лет, так как нет соответствующих клинических исследований.

Беременность и лактация

Большого опыта использования препарата Ново Рапид ФлексПен у беременных женщин нет. Эксперименты на подопытных животных не выявили отличий между инсулином аспарт и человеческим инсулином по эмбриотоксичности и тератогенности.

В период планирования беременности и на протяжении всего срока вынашивания ребенка нужно тщательно контролировать состояние женщины, больной сахарным диабетом, и постоянно следить за уровнем глюкозы в крови.

В первом триместре обычно потребность в инсулине снижена, а во втором и третьем триместрах начинается ее постепенное повышение.

Во время родов и сразу после них потребность снова может упасть. Обычно после родов она быстро возвращается к исходному уровню, который был до наступления беременности.

Во время кормления грудью разрешено применение Ново Рапид ФлексПен без ограничений, так как его введение кормящей женщине не несет опасности для ребенка. Но иногда необходимо проводить коррекцию дозы.

Передозировка

гипогликемия Главный симптом передозировки – гипогликемия, в некоторых случаях может потребоваться неотложная помощь при гипогликемической коме.

С легкой степенью пациент может справиться самостоятельно, приняв сахар, глюкозу или пищу, богатую углеводами. Больные всегда должны иметь при себе сладости, печенье или фруктовый сок.

При тяжелой гипогликемии и потере сознания человеку необходимо внутривенно ввести 40% раствор глюкозы, подкожно или внутримышечно глюкагон в дозе 0.5-1 мг.

После прихода в сознание больной должен принять углеводную пищу, чтобы предотвратить повторное возникновение гипогликемии.

Условия хранения и срок

Препарат относится к списку Б.

Закрытые упаковки должны храниться в холодильнике при температуре 2-8 градусов. Нельзя хранить инсулин возле морозильной камеры и замораживать. Необходимо всегда надевать защитный колпачок, чтобы защищать Ново Рапид ФлексПен от света.

Срок годности препарата 2 года.

Начатые шприц-ручки хранить в холодильнике не рекомендуется. Они годны к применению в течение 1 месяца после вскрытия и хранении при температуре не более 30 градусов.

Условия отпуска

Ново Рапид ФлексПен отпускается из аптек только по рецепту врача.

Цена

Стоимость 100 МЕ составляет в среднем по аптечной сети 1700-2000р